第六章 利尿劑與泌尿系統疾病用藥

第一節 利尿劑(重點)

常用的利尿劑分為 4 類：

(1)袢利尿劑，又稱高效利尿劑。

(2)噻嗪類和類噻嗪類利尿劑，又稱中效利尿劑。

(3)留鉀利尿劑，又稱低效利尿劑。

(4)碳酸酐酶抑制劑，代表藥有乙酰唑胺。

第一亞類 袢利尿劑(重點)

袢利尿劑又稱 同向轉運子抑制劑。袢利尿劑主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用強，其代表藥物是呋塞米。其他藥物如布美他尼、依他尼酸、托拉塞米等的作用部位、機制以及對電解質的影響雖與呋塞米相似。布美他尼具有高效、低毒、速效、短效的特點。

一、藥理作用與臨床評價

(一)作用特點

袢利尿劑具有以下特點：(1)靜脈給藥起效較快，通常不足 10min 后生效。(2)本類藥除阿佐塞米口服生物利用度較差外，其余生物利用度較高。(3)利尿作用最強，特別是當急、慢性腎衰竭時，可作為首選治療。

(二)典型不良反應

1.常見水、電解質紊亂，表現為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯堿血癥等。

2.長期應用還可引起低血鎂。

3.耳毒性呈劑量依賴性。

4.長期用藥時多數患者可出現高尿酸血癥。

5.有磺酰胺結構，對磺胺過敏者使用呋塞米、布美他尼和托拉塞米可發生交叉過敏反應。

(三)禁忌證

禁用于試驗劑量無反應的無尿者、對磺胺過敏的患者、嬰兒(依他尼酸)、肝昏迷和嚴重的電解質紊亂者。由于呋塞米可以使患有呼吸窘迫綜合征，因此分娩前使用該藥應該慎重。

(四)藥物相互作用

(1)與氨基糖苷類抗生素和第一、二代頭孢菌素類以及順鉑合用，可加重耳毒性。

(2)與巴比妥類、麻醉藥和麻醉性鎮痛藥合用，可促進體位性低血壓的發生。

(3)與非甾體抗炎藥、苯妥英鈉、青霉胺合用，可減弱本品的利尿作用。

(4)腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、兩性霉素 B 等可加劇致電解質紊亂，引發低鉀血癥。

(5)袢利尿劑可減弱磺酰脲類促進胰島素分泌藥的降血糖作用。

(6)袢利尿劑可誘發強心苷類和延長動作電位時程的抗心律失常藥發生心律失常。

(7)與噻嗪類利尿劑合用，兩藥具有協同作用，產生更強的利尿作用。

二、用藥監護

(一)定期監護體液和電解質平衡

(1)應定期檢查體液、監測患者血壓, 過度利尿還可以加重腎前性腎衰竭。(2)定期監護血鉀和其他電解質。(3)定期監護腎功能和患者的血糖水平。(4)定期監護患者的血糖水平：利尿劑導致的低血鉀可使糖尿病患者對胰島素的敏感性降低。(5)若患者出現肌痛或肌痙攣、聽力障礙應立即停用利尿劑，到醫院救治。

(二)減少利尿劑抵抗

可采取方法：

(1)多次應用最小有效劑量。

(2)利尿劑抵抗出現于腎功能不全時，使用的高效利尿劑增大劑量。

三、主要藥品

呋塞米

Furosemide

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